Цитостатичні, цитотоксичні та антиоксидантні ефекти антипухлинної сполуки — похідного малеіміду

1Кузнєцова, ГМ
Линчак, ОВ
Бєлінська, ІВ
Черещук, ІО
Мілохов, ДС
Хиля, ОВ
1Рибальченко, ВК
1ННЦ "Інститут біології та медицини" Київського національного університету ім. Тараса Шевченка
Dopov. Nac. akad. nauk Ukr. 2019, 10:89-96
https://doi.org/10.15407/dopovidi2019.10.089
Розділ: Біологія
Мова: Українська
Анотація: 

Низькомолекулярні інгібітори протеїнкіназ є перспективними протипухлинними засобами завдяки висо-кій ефективності та порівняно низькій токсичності, проте кількість апробованих сполук даного класу не за до вольняє потреби сучасної онкомедицини. Похідна малеіміду 1-(4-Cl-бензил)-3-Cl-4-(CF3-феніламіно)-1Н-пірол-2,5-діон (МІ-1) — інгібітор ряду тирозинових рецепторних і нерецепторних протеїнкіназ. Вста-новлено, що ця сполука викликає апоптоз трансформованих клітин MG-63 (остеосаркома) та SK-OV-3 (аде нокарциноми яєчників), однак практично не впливає на життєздатність нормальних клітин АОВ (аль-веолярні остеобласти). Крім того, МІ-1 пригнічує розвиток колоректальних пухлин in vivo на рівні тради-ційного цитостатика 5-фторурацилу. Дана сполука послаблює прояви та наслідки окисного стресу в орга-нізмі і сприяє відновленню прооксидантно-антиоксидантної рівноваги за пухлинного процесу що, імовірно, є одним з механізмів реалізації її протипухлинної активності. МІ-1 також зменшує канцеріндукований моноцитоз та тромбоцитоз і сприяє відновленню до норми значень біохімічних показників функціонального стану печінки за пухлинного процесу в організмі, істотно не впливаючи на значення цих показників у здорових тварин. Таким чином, МІ-1 є перспективною сполукою для розробки протипухлинних препаратів на її основі.

Ключові слова: малеімід, протеїнкінази