Заголовок | Діарилетеновмісні “степлені” пептиди – інгібітори p53/MDM2 взаємодії |
Тип публікації | Journal Article |
Рік публікації | 2020 |
Автори | Баканович, ЮВ, Стрижак, ОВ, Комаров, ІВ, Хиля, ВП |
Abbreviated Key Title | Dopov. Nac. akad. nauk Ukr. |
DOI | 10.15407/dopovidi2020.07.052 |
Номер видання | 7 |
Розділ | Хімія |
Нумерація сторінок | 52-61 |
Дата публікації | 7/2020 |
Мова | Українська |
Анотація | Проведено дизайн, синтез та дослідження як інгібіторів p53/MDM2 взаємодії шести нових “степлених” фотоконтрольованих пептидоміметиків — аналогів відомого інгібітора pDI. Фотоконтролю активності пептидоміметиків досягнуто завдяки введенню в їх молекули фрагмента діарилетену, здатного до фотоізомеризації. Встановлено, що з’єднання амінокислотних залишків у лінійному прекурсорі в положеннях i,i+7 діарилетеновмісним лінкером є оптимальним для отримання активних фотоконтрольованих інгібіторів. Константи інгібування протеїну MDM2 деяких отриманих пептидоміметиків сягали значень кількох наномолів, що ставить їх в один ряд з найбільш активними відомими на цей час інгібіторами p53/MDM2 взає модії. Перспективним є подальше дослідження отриманих сполук як засобів терапії захворювань на рак. |
Ключові слова | p53/MDM2 взаємодія, діарилетени, захворювання на рак, протеїн-протеїнові взаємодії, фотофармакологія |